Simpaticolitici - Farmacia & Salute

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APPROFONDIMENTI SCIENTIFICI > FARMACOLOGIA > FARMACI ANTIPERTENSIVI


FARMACI SIMPATICOLITICI


Possiamo dividerli in 3 categorie:

  • ANTAGONISTI  alfa-ADRENERGICI

  • ANTAGONISTI  beta-ADRENERGICI

  • ANTI ADRENERGICI CENTRALI


Come è facile intuire, si tratta di farmaci che contrastano l'azione dell'Adrenalina (o Noradrenalina), sostanze che provocano un incremento della pressione sistolica per gli effetti sul cuore, e diminuzione della pressione diastolica per effetti sui vasi a resistenza muscolari e per la reazione vagale di vasodilatazione di compenso.
L'Adrenalina è un farmaco salvavita di elezione usato nello shock anafilattico, selettivo per i recettori ALFA-BETA  : viene usata in caso di Broncospasmo, shock anafilattico, Arresto Cardiaco, Glaucoma, arresto di emorragie in endoscopia; se associata ad un altro farmaco in somministrazione i.m., ne ritarda l'assorbimento.




1) ANTAGONISTI  ALFA-ADRENERGICI


Possono essere organizzati in 3 sottogruppi ulteriori in base alla loro specificità d'azione sui recettori alfa.

ALFA-ANTAGONISTI NON SELETTIVI. Il capostipite della categoria è la Fenossibenzamina, un farmaco che si lega covalentemente al recettore  ALFA agendo come inibitore irreversibile non competitivo; nell'uomo questo farmaco provoca:

  • IPOTENSIONE, cessazione del riflesso di vasocostrizione ortostatica

  • TACHICARDIA, e aumento della Gittaca Cardiaca Riflessa, a causa dell'ipotensione

  • AUMENTO DEL FLUSSO EMATICO nel distretto renale e splacnico.

Questo farmaco purtroppo ha un effetto troppo lungo, pertanto la sua azione è limitata al trattamento pre-operatorio del feocromocitoma.

ALFA1-ANTAGONISTI SELETTIVI. Il primo è stato la Prazosina, adesso in commercio sono disponibili preparati con emivita più lunga, come Doxazosina e Terazosina, i quali permettono una mono somministrazione giornaliera. Sono ottimi vasodilatatori, con conseguente caduta della pressione arteriosa, e contengono l'effetto della tachicardia perchè non inibiscono il feedback negativo sul rilascio di adrenalina.

ALFA2 -ANTAGONISTI SELETTIVI. La Yohimbina è il capostipite naturale mentre l'Idazossano è il principale derivato sintetico; non vengono usati in terapia per gli effetti collaterali anche su altri tessuti.

I farmaci  ALFA-1 ANTAGONISTI risultano quindi gli unici utili del trattamento dell'ipertensione, anche perchè il loro effetto collaterale più disturbante, l'ipotensione ortostatica, tende a scomparire con l'uso di composti a lunga durata d'azione; inoltre hanno tendenza a migliorare la ritenzione urinaria nell'ipertrofia prostatica benigna.


2) FARMACI ANTAGONISTI DEI RECETTORI  BETA- ADRENERGICI

I Beta Bloccanti sono tra i farmaci più utilizzati e hanno impiego soprattutto nell'ipertensione; in questo caso l'attività del recettore BETA-1  che viene bloccata ha una funzione centrale nell'aumento della pressione arteriosa e il blocco dei recettori comporta:

  • BLOCCO DIRETTO DELL'ATTIVITA' DEL CUORE (Effetto inotropo e cronotropo negativo)

  • DIMINUZIONE DELLA PRODUZIONE DI RENINA

  • RIDUZIONE DELLA STIMOLAZIONE CENTRALE DEL SIMPATICO.

Il primo effetto porta alla diminuzione della Gittaca Cardiaca, il secondo aumenta l'eliminazione di sodio e acqua abbassando la volemia, la pressione arteriosa di riempimento, il ritorno venoso e la stessa GC.

I composti più importanti sono derivati del Propanololo, un farmaco potente con effetti pari su recettori BETA1-BETA2  ; usato per l'ipertensione, angina, ansia, aritmie, tremore, glaucoma, ha anche diversi effetti collaterali come la Broncocostrizione, la Depressione. L'assorbimento orale è buono, ma il metabolismo di primo passaggio è elevato ed è molto legato alle proteine plasmatiche.




Il Metoprololo è il più efficace antagonista BETA-1 selettivo ed è in effetti usato nell'angina, nell'ipertensione e nelle aritmie; buon assorbimento per via orale, ha metabolismo epatico e non viene associato a rischi di broncocostrizione significativa.

Molti di questi composti hanno anche un'attività di agonista parziale: ciò è importante, perchè in caso di presenza di basse concentrazioni di agonista si ha un effetto di potenziamento
Gli effetti antiipertensivi si manifestano con un meccanismo diverso a seconda dei selettivi BETA-1 che dei non selettivi:

  • Un farmaco selettivo BETA-1 è privo di effetto agonista parziale e mimetico sul BETA2 ; diminuisce la Gittaca Cardiaca subito, ma nei primi giorni del trattamento si manifestano sbalzi di pressione che necessitano di qualche giorno per scomparire, in quanto i recettori di pressione si devono adattare al nuovo set- point.

  • Un farmaco che ha attività BETA-2 mimetica diminuisce le resistenze vascolari e la pressione diminuisce immediatamente.


Gli effetti indesiderati di questi farmaci includono:

  • Broncocostrizione, Bradicardia

  • Scompenso cardiaco

  • Estremità fredde

  • Insonnia

  • Depressione

  • Ipoglicemia

  • Senso di fatica

  • Manifestazione di incubi notturni, specie con farmaci altamente liposolubili che entrano quindi con maggior facilità nel cervello.



Tra gli altri usi dei BETA- Antagonisti abbiamo:

  • LABETALOLO: antagonista recettoriale misto con effetto di antagonista , viene spesso usato nella tossiemia pre-eclamptica

  • ANGINA PECTORIS

  • PROTEZIONE DALLE ARITMIE e dal reinfarto nell'INFARTO DEL MIOCARDIO

  • ARITMIE

  • GLAUCOMA (Timololo in gocce oftalmiche)

  • TIREOTOSSICOSI

  • ANSIA

  • EMICRANIA

  • TREMORE BENIGNO ESSENZIALE



 
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